亚磺酸盐与胺的不对称缩合反响

　　该研讨报导了一种新式的不对称酰基搬运亚磺酰化反响战略完成亚磺酸盐和胺类以及醇类等的不对称缩合反响，由此处理了手性亚磺酰胺的直接结构难题。

　　硫原子（IV）手性中心化合物广泛存在于药物分子和生物活性分子中，不对称组成硫手性化合物已成为化学范畴的研讨热门之一，特别是手性亚磺酰胺的催化不对称组成，因为胺反响活性比较高，经过直接缩合构建手性亚磺酰胺的办法仍然存在许多问题，因而寻觅高效组成手性亚磺酰胺的办法具有极高的挑战性。

　　郭海明、谢明胜和田寅研讨团队发现了一种不对称酰基搬运亚磺酰化反响战略，使用自主研制的4-芳基吡啶氮氧催化剂ArPNO，经过酰基搬运机理高效操控了手性混合酸酐的生成，一起4-芳基吡啶氮氧催化剂ArPNO还可作为碱，经过活化亲核试剂有效地下降胺类对手性混合酸酐的双分子亲核取代反响的活化能垒（图1-e）。有必要留意一下的是，该办法经过酰基搬运机理完成了胺类和醇类的不对称亚磺酰化，霸占了手性亚磺酰胺的直接结构难题。一起，该战略相同适用于药物分子及其中间体的后润饰中，以及组成系列含有杂乱结构的亚磺酰胺和亚磺酸酯。