【48812】有机硼“敲开”吡啶药物组成“新大门”

  吡啶类化合物是农药、医药、日用化学品等工业重要的根底质料之一。日前，南开大学化学学院王晓晨课题组使用有机硼做催化剂，奇妙地激活了吡啶环C3位的反响活性，成功“敲开”了吡啶类化合物高效组成的一扇“新大门”。

  “直接在药物分子的吡啶结构上做润饰改造，可以敏捷得到具有相似活性的新化合物，经过活性测验和安全点评，有望成为新药物。”王晓晨介绍，润饰改造吡啶的位点有3个，分别是C2位、C3位、C4位，现在绝大多数吡啶结构的润饰改造都是在C2、C4位上完结的。吡啶环的缺电子性和强配位性（简单使催化剂失活），让C3位润饰难度增大，成为阻止人们进一步改造使用吡啶的一道“难关”。

  王晓晨课题组使用有机硼催化的吡啶硼氢化反响中发生的1，4-二氢吡啶中间体，经过引进亲电试剂，完成了吡啶C3位烷基化反响。因为1，4-二氢吡啶的β位具有较强的亲核性，确保了替代反响的高活性和专注的方位选择性。试验验证，新策略对各种替代的吡啶和亚胺均适用，可直接应用于多个药物分子的润饰改造，且吡啶用量小，方位选择性专注，反响条件温文。

  日前，介绍该作业的论文在线发表于世界学术期刊《美国化学会志》。该作业得到了科技部要点研制方案、国家自然科学基金委等项目和单位的支撑。（张建新 吴军辉）